Przełomowe badania z Izraela udokumentowały lepsze właściwości lecznicze ekstraktu z konopi bogatego w naturalne CBD, w stosunku do syntetycznego, jednocząsteczkowego kannabidiolu (CBD).
Opublikowany w czasopiśmie Farmakologia i Farmacja (luty 2015) artykuł bezpośrednio kwestionuje jedną ze świętych krów Big Pharma i kompleksu medyczno- przemysłowego – pogląd, że „surowe” preparaty roślinne są z natury niskiej jakości i mniej skuteczne niż czyste związki jednocząsteczkowe.

Artykuł zatytułowany „Przezwyciężenie reakcji na dawkę kanabidiolu w kształcie krzywej dzwonu za pomocą ekstraktu z konopi wzbogaconego w kanabidiol” jest tym bardziej godny uwagi ze względu na wkład współautora Lumira Hanus, który odegrał rolę w odkryciu anandamidu, endogennego związku kannabinoidu zidentyfikowanego po raz pierwszy w mózgu ssaków w 1992 roku.

Hanus wraz ze swoimi dwoma izraelskimi kolegami z Uniwersytetu Hebrajskiego w Jerozolimie przejrzeli literaturę naukową i zauważyli, że w ciągu ostatnich piętnastu lat liczne badania przedkliniczne skupiały się na skutkach przeciwzapalnych czystego, jednocząsteczkowego CBD w zwierzęcych modelach różnych patologii, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów, zapalnej choroby jelit, stwardnieniu rozsianym i cukrzycy.

Badania te wykazały, że podawanie czystego, jednocząsteczkowego CBD daje krzywą reakcji na dawkę w kształcie dzwonu, co oznacza, że gdy ilość CBD przekroczyła pewien punkt, jego efekt terapeutyczny spadł gwałtownie. “Efekt leczniczy obserwowano tylko gdy CBD było podawane w bardzo ograniczonym zakresie dawek, natomiast przy niższych lub większych dawkach nie uzyskano żadnego korzystnego efektu” zaobserwowali autorzy. Ta cecha jednocząsteczkowego CBD– objawiająca się jako reakcja na dawkę w kształcie dzwonu- stawia poważne przeszkody, które ograniczają jego przydatność w kontekście klinicznym.

Izraelski zespół starał się określić, czy podawanie naturalnego ekstraktu bogatego w CBD również generuje krzywą reakcji na dawkę w kształcie dzwonu podając go myszom. Czy też kanabidiol ekstrahowany z konopi bogatych w CBD pozwoli uniknąć tej zależności? „Celem niniejszego badania”, wyjaśniają autorzy, „było znalezienie źródła CBD, które mogłyby wyeliminować reakcję w kształcie dzwonu na dawkę oczyszczonego CBD”.

Naukowcy otrzymali bogaty w CBD szczep o nazwie „Avidekel” od Tikkun Olam, izraelskiego producenta medycznej marihuany. Zwany dalej w tym badaniu „klonem 202”, Avidekel prawie wcale nie zawiera THC, a więc nie jest odurzający. Genezy Avidekelu można doszukiwać się w Hiszpanii, gdzie hodowcy opracowali kilka fenotypów „Cannatonic” (od „tonik konopi”), w tym szczep, który posiada blisko 
20 procent CBD w suchej masie ze znikomą zawartością odurzających składników. (Ten sam wysoko wydajny szczep z przewagą CBD jest znany w Kalifornii jako „ACDC”.)

Izraelscy naukowcy wyekstrahowali bogaty 2 CBD olej z klonu 202. Ekstrakt składający się z 17,9 proc. CBD, 1,1 proc. THC, 1,1 proc. kanabichromenu (CBC), 
0,2 proc. kannabigerolu (CBG) oraz śladowych ilości kannabinolu (CBN) i cannabivarolu (CBDV) został podany myszom w celu oceny jego działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego.
Dla celów porównawczych, naukowcy podawali czysty syntetyczny CBD innej grupie myszy i oceniano jego działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Porównano również, w jakim stopniu jednocząsteczkowe CBD oraz naturalne CBD hamowały wytwarzanie czynnika alfa martwicy nowotworowej (TNFa), układowej cząsteczki sygnalizującej zapalenie. Rozregulowanie produkcji TNF-alfa odgrywa rolę w kilku chorobach, w tym raku, chorobie Alzheimera, depresji klinicznej i zespole nadwrażliwości jelit.

Testy czystego CBD potwierdziły wyniki wcześniejszych badań przedklinicznych. Po raz kolejny podanie jednocząsteczkowego CBD generowało krzywą reakcji na dawkę w kształcie dzwonu o wąskim indeksie terapeutycznym.
Ale inny wzór reakcji na dawkę zaobserwowano, gdy ekstrakt z klona 202 podawano myszom. Zamiast krzywej w kształcie dzwonu, gdzie efekt terapeutyczny może być osiągnięty tylko przy określonym stężeniu czystego CBD, ekstrakt bogaty w naturalny CBD wywołał bezpośrednie, zależne od dawki hamowanie bólu, zapalenia i produkcji TNFa. „W przeciwieństwie do oczyszczonego CBD”, podał izraelski zespół, „ekstrakt z klona … wykazywał wyraźną korelację między przeciwzapalnymi i anty-nocyceptywnymi reakcjami i dawką, ze wzrostem reakcji po zwiększeniu dawki, co sprawia, że lek roślinny idealnie nadaje się do zastosowań klinicznych”.

Ponadto izraelscy Naukowcy odkryli, że niewielkie ilości CBD w ekstrakcie z klona wystarczyły do znacznego złagodzenia bólu, w porównaniu do znacznie większej ilości czystego CBD koniecznego dla uzyskania tego samego efektu przeciwbólowego. Oraz że czysty jednocząsteczkowy CBD powoduje dramatyczny spadek skuteczności, jeśli zastosuje się dawkę większą od ustalonej, tymczasem „przedawkowanie” ekstraktu bogatego w naturalny CBD nie zaszkodzi jego terapeutycznej sile. Kiedy podano większe od optymalnej dawki oleju z klona 202, jego skuteczność wyrównała się, co sugeruje, że osiągnięto stabilny stan medyczny.

Izraelskie badania wykazały, że ekstrakt z konopi klona 202 „ma przewagę nad CBD w leczeniu stanów zapalnych”. Większą efektywność ekstraktu roślinnego można tłumaczyć addytywnymi lub synergicznymi interakcjami między CBD i dziesiątkami drobnych fitokanabinoidów i setek nie- kanabinoidowych związków roślinnych. „Prawdopodobnie inne składniki ekstraktu synergizują z CBD w celu osiągnięcia pożądanego działania przeciwzapalnego, co może przyczynić się do przezwyciężenia reakcji na dawkę oczyszczonego CBD w kształcie dzwonu”, przypuszcza izraelski zespół.

Naukowcy odczuwają również, że ważne jest, aby porównać działanie bogatego w ekstrakt z konopi CBD z ogólnodostępnymi środkami przeciwbólowymi i lekami przeciwzapalnymi. Okazało się, że zarówno ekstrakt z czystego CBD, jak i klona 202 wykazywał silniejsze działanie przeciwzapalne niż aspiryna. Aspiryna, ale nie tramadol, wykazywała słaby efekt hamujący wytwarzanie TNFa, który był nieznaczny w porównaniu z silnym działaniem hamującym czystego CBD i klona 202.
Kluczowe odkrycie, że CBD w obecności innych składników konopi polepsza reakcję na dawkę, potwierdzają ostatnie doniesienia dokumentujące antyproliferacyjne działanie kannabidiolu na komórki nowotworowe oraz działanie hamujące CBD na kurczliwość pęcherza.

„Przeprowadzono wiele badań, aby wyodrębnić i scharakteryzować pojedyncze składniki tradycyjnej medycyny ziołowej, aby znaleźć dla nich uzasadnienie do celów terapeutycznych”, podsumował izraelski zespół. „Jednak nasze dane wraz z danymi pozostałych badaczy dają uzasadnienie do wprowadzenia nowej generacji fitofarmaceutyków, do leczenia chorób, które były dotychczas leczone tylko za pomocą leków syntetycznych. Synergia terapeutyczna obserwowana w ekstraktach z roślin skutkuje zapotrzebowaniem na mniejsze ilości składników aktywnych, w konsekwencji zmniejszeniem negatywnych skutków”.